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丸剂其他丸剂

  • 来源:本站原创
  • 时间:2021/12/14 20:15:24
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其他丸剂剂型还有很多,通常为一些不常使用的剂型,本次为大家做一个简要的介绍:

一、微丸(micropills)

1.含义:系指直径小于2.5mm的各类球形或类球形的药剂。

2.特点:

1)外形美观,流动性好;

2)含药量大、服用剂量小;

3)释药稳定、可靠、均匀;

4)比表面积大,溶出快,生物利用度高在缓释、控释制剂方面运用多(缓释、控释胶囊)

如:六神丸

3.制法

微丸的形成机理:包括成核、聚结、层结和磨蚀转移4个过程。

1)成核:液体加入药粉中,形成丸核--液桥作用;

2)聚纳:丸核随机碰撞形成较大粒子--液滴状态丸核的结合作用,表面稍带过量水分的核才能发生有效碰撞;

3)层结:在成核体系中加入药粉使核成长的过程;

4)磨蚀转移:丸心在相互撞击过程中,物质从一个丸心表面剥落而粘附到另一个丸心表面的过程。

具体制备方法:

1)滚动成丸法:旋转式制丸,亦称泛丸法,一般常用包衣锅进行制丸。

2)离心-流化造丸法:药物以溶液、混悬液或干燥粉末的形式沉积在预制成型的丸核表面,在流化床中制备。

3)挤压-滚圆成丸法:将药物与辅料制成可塑性湿物料、放入挤压机中挤压成高密度条状物,在滚圆机中打碎成颗粒,逐渐滚成团球形,即得微丸。

4)喷雾干燥成丸法:喷雾干燥和喷雾冷冻两种方法。将热融物喷雾形成球形颗粒即得。

5)近些年由于制丸机的精细化制造,有很多小于2.5mm粒径的微丸也有可能在机制丸的状态下实现。

二、糊丸

1.定义:系指药材细粉用米糊或面糊等为粘合剂制成的丸剂。

2.特点:取其迟化

1)坚硬,溶散迟缓,延效。

2)减少刺激性,适于有毒剧药物,

用于噙化丸或磨汁丸药制备。

缺点:易出现溶散时间不合要求和霉坏现象。

3.制法

1)糊粉的种类与制糊方法

种类:糊粉有糯米粉、面粉、神曲粉等。

制法:糊粉用量一般为药粉总量的30%,5%~50%之间

(1)冲糊法:糊粉温水调匀成浆,沸水冲入,不断搅拌成半透明;

(2)煮糊法:糊粉与水制成块.于沸水中煮熟成半透明状;

(3)蒸糊法:糊粉与水制成块,置蒸笼中蒸熟后使用

2)制丸方法:以泛制法为常用。

(1)泛制法:以冲糊法制得稀糊为粘合剂,其操作同水丸。

注意:a.以水起模;b.滤除糊中团块;c.控制糊粉的用量,部分冲糊,多余的加入药粉中泛丸。

(2)塑制法:与小蜜丸相似,以糊代替炼蜜。

注意:a、保持丸粒滋润;b、糊为药粉总量的30%~35%,多余的糊粉炒熟后加入药粉。

三、蜡丸

1.定义:指药材细粉用蜂蜡为粘合剂制成的丸

剂。

2.特点:取其难化:

1)极性小,难溶于水,释药极慢,延效。

2)防止药物中毒或对胃肠道的强烈刺激。适于毒性或刺激性强的药物。

3)肠溶作用

3.制法

1)蜂蜡的要求与精制处理

蜂蜡系纯蜂蜡,石蜡与虫白蜡皆不能用。

(1)要求:浅黄色块状.断面有颗粒状突起,微香,嚼细腻粘而无味,熔点62~67℃。

(2)精制:市售蜂蜡含杂质,需精制。

漂蜡:蜂蜡加热熔化稍静置,呈细流倒入快速搅动的大量冷水中成蜡花,捞起风干。反复1~2次,质量好。

煮蜡:蜂蜡加适量水加热熔化,搅拌使杂质下沉,静置,冷后取上层蜡块,刮去底面杂质。反复几次即可。产量高,质量不如漂蜡好。

2)制法

常用塑制法:蜂蜡热熔,稍凉(约60℃),加入药粉,搅拌混合,趁热制条,分粒,搓圆。

注意:

a.控制温度。需利用蜡接近凝固时的可塑性制成丸块。蜡温过高,粉蜡分层,过低无法混匀。

b.控制蜂蜡用量。

植物性药材:药粉:蜡=1:1;

矿物类但不含或含少量结晶水者:药粉:蜂蜡=1:0.7~0.8;

含有结晶水者:药粉:蜂蜡=1:0.5~0.6。

4、蜡丸的现代研究

1)体外溶出试验:蜡丸类似于现代的骨架药物,蜂蜡则是骨架物质。

2)体内追踪实验:20~24小时丸粒完整地排出体外,%地从粪便中

回收

四、滴丸

1.定义:

系指中药提取物与基质用适宜方法(加热熔融)混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝制成的丸剂。是用滴制法制备而成。

实际是利用固体分散技术制备滴丸。

2.特点

1)疗效方面

速效,高效。增加药物的溶出和吸收;提高生物利用度。

因药物在基质中呈分子、胶体或微粉状结晶等高度分散状态;并消除难溶物的聚集与附集,利于消化液润湿。

2)车间无粉尘,设备简单;工序少,周期短;自动化高;效率高,成本低。

质量易控,丸重差异小,含量准确;

3)剂型方面:液体药物固体化;掩盖不良气味;给药部位多(外用耳、眼);长效、肠溶

不足之处:供选基质和冷却剂品种少。含药量低,服用粒数多。

3、基质的要求与选用滴丸中主药以外的附加剂通称为基质。

1)与主药无化学反应,不影响主药的疗效与检测。

2)熔点低,或加一定量热水(60~℃)能溶化成液体,骤冷后室温保持固态,与主药混合后仍能保持之

3)对人体无害。

(1)水溶性基质:聚乙二醇(或)、硬脂酸钠、甘油明胶等。

(2)脂溶性基质:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、虫蜡、氢化油与植物油等。

4、滴丸冷凝液的要求与选用

用以冷却滴出液滴,使之冷凝成固体丸粒的液体称为冷凝液。

(根据基质的性质选择冷凝液—溶解性相反)

要求:

1)不溶解主药与基质,不与主药、基质发生化学反应。

2)密度与液滴密度相近,使滴丸在其中缓缓下沉或上浮,充分凝固圆整。

5、冷凝液品种:

1)脂肪性冷凝液:液状石蜡(密度0.~0.)、植物油(0.91~0.93)、甲基硅油(0.~0.)、煤油等,适合水溶性基质。

2)水溶性冷凝液:水或不同浓度乙醇,适合脂溶性基质。

6、滴丸的制法与设备

流程

设备:

7、影响滴丸成型的因素

(1)药物在基质中的分散状态

1)固体药物-形成固体分散体,即药物以微粒、微晶或分子状态等均匀分散在固态载体物质中的体系。

2)形成固体溶液。是药物(溶质)以分子状态分散于溶剂(固体基质)中而成。有的呈均匀质脆透明状态,称玻璃溶液。

8、丸重的控制

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本文编辑:佚名
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